O THC (Delta-9-tetrahidrocanabinol) é o mais proeminente dos Canabinoides Maiores, destacando-se como o principal composto psicoativo da planta devido à sua capacidade de atuar como um agonista parcial de alta afinidade nos receptores CB1 do sistema nervoso central. Ao mimetizar a ação da anandamida, o THC modula diretamente a liberação de neurotransmissores, sendo o responsável pelos efeitos de alteração da percepção sensorial e euforia, bem como por suas potentes propriedades analgésicas, antieméticas e orexígenas (estimulante do apetite).
Do ponto de vista terapêutico, o THC possui um comportamento bifásico, onde a eficácia clínica depende estritamente da dosagem: doses baixas tendem a ser terapêuticas e ansiolíticas, enquanto doses elevadas podem exacerbar a ansiedade ou causar sedação excessiva. É amplamente indicado para o controle de dores crônicas, espasticidade muscular (como na esclerose múltipla) e náuseas induzidas por quimioterapia, exigindo titulação cuidadosa para minimizar efeitos adversos psicotrópicos.